| Panitumumab (anti-EGFR) | Panitumumab (anti-EGFR, ABX-EGF) 是一種重組的全人源 IgG2 單克隆抗體，可與表皮生長(zhǎng)因子受體 (EGFR) 結(jié)合。 |
| Erlotinib HCl | Erlotinib HCl 是一種EGFR抑制劑，在無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為2 nM，對(duì)EGFR的選擇性比對(duì)人c-Src或v-Abl高1000多倍。 |
| Gefitinib | Gefitinib是一種EGFR抑制劑，作用于NR6wtEGFR和NR6W細(xì)胞中的Tyr1173、Tyr992、Tyr1173和Tyr992，IC50 分別為37 nM、37nM、26 nM和57 nM。Gefitinib 可通過(guò)阻滯PI3K/AKT/mTOR信號(hào)通路來(lái)促進(jìn)肺癌細(xì)胞的自噬和細(xì)胞凋亡。 |
| Lapatin-ib Ditosylate | Lapatin-ib Ditosylate是一種有效的EGFR 和 ErbB2抑制劑，在無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50分別為10.8和9.2 nM。 |
| Afatinib | Afatinib不可逆地抑制EGFR/ErbB，包括EGFR(wt)，EGFR(L858R)，EGFR(L858R/T790M)，ErbB2（HER2）和ErbB4（HER4），在無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50分別為0.5 nM，0.4 nM，10 nM，14 nM和1 nM。Afatinib可誘導(dǎo)自噬。 |
| Saracatinib (AZD0530) | Saracatinib (AZD0530)是一種有效的Src抑制劑，無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為2.7 nM，對(duì)c-Yes， Fyn， Lyn， Blk， Fgr和Lck也具有活性；但對(duì)Abl和EGFR (L858R和L861Q)活性較低。Saracatinib可誘導(dǎo)自噬。Phase 2/3。 |
| 4-AMino-1-phenylpyrazolo[3,4-d]pyriMidine | 4-AMino-1-phenylpyrazole[3,4-d]pyriMidine(PP 3)是一種 EGFR 酪-氨酸激酶抑制劑，IC50 為 2.7 μM。 它是 Src 激酶抑制劑 PP 2 的陰性對(duì)照。 |
| Serclutamab talirine | Serclutamab Talirine（ABBV-321）是一種抗體-藥物偶聯(lián)物 (ADC)，由人源化免疫球蛋白 G1 抗 EGFR 單克隆抗體與偶聯(lián)物組成 通過(guò)馬來(lái)酰亞胺己酰基-纈-氨酸-丙-氨酸連接體形成吡咯并苯并二氮雜卓 (PBD) 二聚體。 Serclamab Talirine 具有用于治療與表皮生長(zhǎng)因子受體 (EGFR) 或其配體過(guò)度表達(dá)相關(guān)的晚期實(shí)體瘤的潛力。 |
| Laprituximab emtansine | Laprituximab emtansine (IMGN-289) 是一種抗 EGFR（表皮生長(zhǎng)因子受體、受體酪-氨酸蛋白激酶 erbB-1、ERBB1、HER1、HER-1、ERBB） 嵌合單克隆抗體，與 美登木素生物堿 DM1 通過(guò)琥珀酰亞胺基-4-(N-馬來(lái)酰亞胺甲基)環(huán)己烷-1-羧酸酯 (SMCC) 連接，形成不可還原的硫醚鍵。 |
| Cetuximab-MMAE | Cetuximab-MMAE是一種抗體-藥物偶聯(lián)物(ADC)，由抗EGFR單克隆抗體和細(xì)胞毒性微管蛋白聚合酶抑制劑通過(guò)MC-Vc-PAB（馬來(lái)酰亞胺己酰基-纈-氨酸-瓜-氨酸）偶聯(lián)而成。 -對(duì)氨基苯甲酰氧基羰基）型接頭。 |
| Vandetanib (ZD6474) | Vandetanib (ZD6474) 是一種有效的 VEGFR2 抑制劑，在無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為40 nM。同時(shí)，也抑制VEGFR3和EGFR，IC50分別為110 nM 和500 nM。對(duì)PDGFRβ, Flt-1, Tie-2 和FGFR1作用效果不大，IC50為 1.1-3.6 μM, 對(duì)MEK, CDK2, c-Kit, erbB2, FAK, PDK1, Akt 和 IGF-1R幾乎沒(méi)有作用效果，IC50>10 μM。Vandetanib (ZD6474) 可增加凋亡并通過(guò)提高 reactive oxygen species (ROS) 的水平來(lái)誘導(dǎo)自噬。 |
| Neratinib | Neratinib是一種高度選擇性的HER2和EGFR抑制劑，在無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50分別為59 nM 和 92 nM；微弱抑制KDR和Src，對(duì)Akt，CDK1/2/4，IKK-2，MK-2，PDK1，c-Raf和c-Met沒(méi)有顯著的抑制作用。Phase 3。 |
| Canertinib (CI-1033) | Canertinib (CI-1033, PD183805)是一種泛ErbB抑制劑，作用于EGFR和ErbB2，IC50分別為1.5 nM和9.0 nM，但對(duì)PDGFR，F(xiàn)GFR，InsR，PKC，和CDK1/2/4等均無(wú)抑制活性。Phase 3。 |
| Lapatin-ib | Lapatini-b，以 Lapatin-ib Ditosylate的形式使用，是一種有效的EGFR和ErbB2抑制劑，在無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50分別為10.2和9.8 nM。Lapatin-ib 可誘導(dǎo) ferroptosis 和細(xì)胞自噬。 |
| AG-490 (Tyrphostin B42) | AG-490 (Tyrphostin B42, Zinc02557947) 是一種EGFR抑制劑，在無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為0.1 μM，作用于EGFR比作用于ErbB2選擇性高135倍，對(duì)JAK2也有抑制作用，對(duì)Lck，Lyn，Btk，Syk和Src沒(méi)有抑制活性。 |
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